Краплі, що містять Фенілефрин: особливості застосування

Хімічна назва та властивості

(R)-3-Гідрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (у вигляді гідрохлориду)

Фенілефрину гідрохлорид – це білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, без запаху. Засіб добре розчиняється в спирті і воді. Для того щоб розчин можна вводити за допомогою ін’єкцій, його попередньо стерилізують протягом півгодини при температурі 100 градусів Цельсія, водневий показник становить від 3 до 3,5.

Фенілефрин – це синтетичний альфа-адреноміметик, стимулятор альфа-адренорецепторів, антиконгестант.

Молекулярна маса речовини = 167,2 грама на моль. Температура плавлення – приблизно 134 градуси Цельсія.

Починаючи відповідати на питання, фенілефрин – що це таке, чи варто розкрити його складну формулу. Нею є: 3-гідрокси-альфа-метиламинометил-бензолментол. Дана речовина міститься в ліках у вигляді гідрохлориду.

Форма діючої речовини виділяється своїм білястим відтінком. Виглядає як порошок, не має специфічного запаху. Розглянутий компонент чудово поєднується як зі звичайною водою, так і зі спиртом.

Сам по собі компонент має синтетичне походження. Він відноситься до категорії стимуляторів альфа-адренорецепторів. Говорячи про інші його особливості, обов’язково варто зазначити масу, складову 167 грам. Що стосується температури плавлення, вона повинна перевищувати 130 градусів.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Аналізоване речовина впливає на альфа-адренорецептори. На роботі серцевого м’яза це ніяк не позначається. Препарати на основі цього компонента звужують артеріоли і сприяють підвищенню артеріального тиску. В окремих випадках їх вплив призводить до появи рефлекторної брадикардії.

Діюча речовина починає трансформуватися в печінці. Що стосується початку його роботи, воно відбувається через кілька хвилин після надходження в організм. Тривалість ефекту досягає 35 хвилин в середньому. А при попаданні на слизові речовини очікуваний результат настає вже через 10 хвилин.

Ліки впливає переважно на постсинаптичні альфа-адренорецептори, практично не впливає на бета-адренорецептори серцевого м’яза. Речовина звужує артеріоли, підвищує артеріальний тиск, може викликати рефлекторну брадикардію.

Однак порівняно з адреналіном инорадреналином, засіб підвищує АТ не так стрімко, але діє набагато довше. Ліки не збільшує величину серцевого викиду, деякі дослідження показують, що Фенілефрин навпаки, незначно зменшує цей показник.

Речовина у незначній мірі стимулює роботу спинного і головного мозку, редукує нирковий і шкірний кровотік, стимулює кровообіг в кінцівках і черевної порожнини. Під дією препарату відбувається звуження легеневих судин і підвищення тиску в легеневій артерії.

У зв’язку з тим, що ця речовина не є катехоламінів, воно не піддається дії ферменту КОМТ, засіб довше не піддається метаболізму і ефект від нього більш тривалий. Ефективність препарату при прийомі внутрішньо досить висока. Тим не менше, найбільш ефективним є парентеральне введення засобу.

Біологічна трансформація ліки протікає в печінці. Виводиться засіб у вигляді метаболітів через нирки. Діяти Фенілефрину гідрохлорид починає одразу ж після ін’єкції і продовжує протягом 20 хвилин (до 50 при підшкірному введенні). Після внутрішньом’язового уколу ефект від ліків спостерігається протягом 1-2 годин.

При місцевому використанні (офтальмологія) речовина розширює зіницю, стимулює процес відтоку внутрішньоочної рідини, звужує судини. Після закапування засіб викликає скорочення дилататора зіниці і гладких м’язів артеріол кон’юнктиви.

Після попадання на слизову оболонку ока Фенілефрин швидко і легко проникає в тканини ока. Зіниця розширюється вже через 10 хвилин – годину після закапування. Іноді через 30-40 хвилин після інстиляції в передній камері можна виявити дрібні частинки пігменту, отслоившегося від пігментного листка райдужної оболонки.

Також описано застосування ліків при інгаляційному та субдуральному наркозі, щоб підтримувати нормальний рівень АТ. Засіб використовували при пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, рефлексі Берцольда-Яриша, секреторної преренальній анурії, приапізмі і анафілаксії.

Геморой

Цей препарат використовується для тимчасово полегшення набряку, печіння, болю та свербежу, спричинені гемороєм. Препарат викликає тимчасове звуження кровоносних судин в цій області. Цей ефект зменшує набряк і дискомфорт.

Деякі продукти можуть містити речовини (наприклад, какао масло, твердий жир, мінеральне масло, масло печінки акули), які утворюють захисний бар’єр, що запобігає дратівливий контакт зі стільцем.

У разі запалення гемороїдальних вузлів відбувається помітне збільшення вен. Як відомо, навіть незначне їх травмування тягне за собою сильне кровотеча. Тому, щоб запобігти настанню такого процесу, застосовуються свічки, мазі або таблетки на основі розглянутого речовини.

Побічні ефекти

Основним побічним ефектом фенілефрину є гіпертонія. Пацієнтам з гіпертонією, як правило, рекомендується уникати продуктів, що містять фенілефрин. При використанні фенілефрину також може посилюватися гіперплазія передміхурової залози.

Постійне вживання може призвести до рецидиву гіперемії. Пацієнтам з історією занепокоєння або панічних розладів, або пацієнтам, які приймають протисудомні лікарські засоби для лікування епілепсії, не слід приймати цю речовину.

Лікарські взаємодії можуть викликати судомні напади. У деяких пацієнтів розвивається розлад шлунка, сильні спастичні болі в животі і блювота.

Оскільки цей препарат є симпатоміметичних аміном, він також може збільшувати скоротливу силу і вихід до серцевого м’яза.

Іншими словами, фенілефрин імітує зв’язування норадреналіну з α-адренорецепторами і може викликати почастішання серцебиття.

Тривале використання може викликати медикаментозний риніт, або рецидив закладеності носа.

Фармацевти Леслі Хендельс і Ренді Хаттон з Університету Флориди в 2006 році припустили, що пероральний фенілефрин є неефективним протинабрякову засобом у дозі 10 мг. Вчені стверджували, що дослідження, які використовуються для затвердження препарату в Сполучених Штатах в 1976 році, є недостатніми для надання доказів ефективності препарату в дозі 10 мг, і його безпеки при більш високих дозах.

Інші фармацевти висловили занепокоєння з приводу ефективності фенілефрину як носового противозастойного засоби. Інші лікарі вказали на неадекватність нормативних дій, що скорочують доступність псевдоефедрину.

Наступна мета-аналіз, проведений тими ж дослідниками, показує, що дані про його ефективність є недостатніми. Іншої мета-аналіз, опублікований незабаром після цього дослідниками з GlaxoSmithKline, показав, що стандартна 10-мг доза значно ефективніша, чим плацебо.

Крім того, у двох дослідженнях, опублікованих в 2009 році, оцінювалося дію фенілефрину на симптоми алергічного риніту. Алергетиків піддавали впливу пилку в керованих умовах всередині приміщення.

Жодне з досліджень не продемонструвало відмінності в дії фенілефрину і плацебо. Терапія, що включає псевдоефедрин та лоратадин-монтелукаст, виявилася значно ефективнішою порівняно з фенилэфрином і плацебо.

Окремо варто розглянути побічна дія фенілефрину гідрохлориду. Як і у випадку застосування будь-якого медикаменту, такий ефект настає, тому боятися його не варто. До найбільш поширеним побічним явищам варто віднести наступні:

• артеріальна гіпотензія;
• запаморочення;
• підвищена нервозність;
• дратівливість;
• загальне нездужання;
• болі в області серця;
• нудота.

У більш запущених випадках може виникнути ішемія або некроз м’яких тканинних структур. Якщо засіб застосовується для очей, то можлива поява печіння або сльозоточивості.

Фенілефрин, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Краплі мають широкий спектр застосування. Для парентерального застосування показання до використання будуть наступними:

• артеріальна гіпотензія, яка має гострий характер
• якщо у пацієнта спостерігаються які-небудь шокові стани, викликані травмою, отруєнням будь-яких препаратів, токсинами і т. д.
• судинна недостатність
• якщо раніше проводилася анестезія місцевого характер.

Активне застосування препарат отримав і, як ефективний засіб для лікування різних захворювань в оториноларингології. В даному випадку

Фенілефрин використовується, як краплі або спрей, і свідчення має наступні:

• у разі утрудненого дихання через ніс, викликаного будь-яких простудних або вірусним захворюванням. Краплі звужують судини, тим самим відновлюється дихання
• захворювання простудного та вірусного характеру (ГРВІ, грип та ін)
• захворювання, підґрунтям яких є алергічна реакція
• захворювання верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються ринітом гострого типу або синуситом.

Якщо Фенілефрин використовується для офтальмологічних цілей, то показаннями до застосування даного препарату будуть служити:

1. Іридоцикліт. Краплі необхідно використовувати в якості профілактичного засобу, що зменшує ексудації і запобігає розвитку синехій заднього типу.
2. Проведення контролю стану заднього відрізка очного. Дія крапель полягає в розширенні зіниці і поступове його звуження за кілька годин.
3. При підозрі у пацієнта на наявність глаукоми. Дані краплі необхідні для проведення тесту провокаційного характеру.
4. Ін’єкції в очне яблуко з метою диференціальної діагностики.
5. Підготовка до проведення будь-якого хірургічного втручання для того, щоб розширити зіницю.
6. Синдром червоного ока. Використовується слабкий розчин для того, щоб зняти роздратування і запалення зі слизової оболонки ока.

Конкретний спосіб застосування розглянутого засобу залежить від його форми випуску. У продажу він є у вигляді розчину для носа і очей, а також в ін’єкціях. Крім зовнішнього застосування його дозволяється приймати і всередину, але лише дотримуючись при цьому правил дозування – не більше 30 мг.

Також існують ректальні свічки. Вони вводяться в пряму кишку двічі на добу. Головне – заздалегідь спорожнити кишковий тракт.

Таке явище при застосуванні фенілефрину гідрохлориду зустрічається вкрай рідко, але все ж випадки бувають. У такій ситуації пацієнт схильний до тахікардії і прогресуючою шлуночкової екстрасистолії. Також наслідком передозування є важкість у кінцівках, збільшення тиску і болю в голові. Усунути все це цілком можливо, застосувавши фентоламін внутрішньовенно.

В залежності від лікарської форми і свідчень засіб використовують у вигляді ін’єкцій, закопують в ніс або очі.

При прийомі всередину рекомендована разова доза становить 30 мг. Можна прийняти до 150 мг препарату на добу. Курс лікування визначає лікар.

Підшкірно, внутрішньом’язово і внутривеннопрепарат вводять з допомогою інфузій або повільно струминно. Дозування залежить від стану пацієнта і свідчень.

Для струминного введення 10 мг засоби необхідно розвести у 9 мл води для ін’єкцій. При проведенні інфузії ліки розводять, виходячи з міркувань 10 мг речовини на 500 мл 0,9% NaClили 5% глюкозу.

При помірному зниженні АТ ліки вводять підшкірно або внутрішньом’язово. Разова доза для дорослого становить від 2 до 5 мг. Через деякий час при необхідності можна ввести ще 1-10 мг препарату. Внутрішньовенно вводять 0,2 мг, повільно струминно.

Між ін’єкціями рекомендується дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин.

Якщо у пацієнта розвинулася важка гипотензияили шоковий стан, то речовину вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0,18 мг на хвилину. У процесі стабілізації артеріального тиску та стану пацієнта можна знижувати швидкість інфузії до 0,06 мг на хвилину.

При використанні засоби в якості вазоконстриктораего додають в анестезуючий розчин і вводять разом з ним (приблизно 0,4 мг 1% розчину на 10 мл рідкого анестетика).

Максимальна разова доза для дорослого 10 мг, а добова – 50 мг. При введенні внутрішньовенно за раз можна ввести 5 мг засоби, в добу до 25 мг.

Фенілефрину 1-2% розчин вводять у кон’юнктивальний мішок по 2-3 краплі. Слід пам’ятати, що ефект від використання засобів тривати кілька годин.

Дітям у віці до року призначають по 1 краплі в кожну ніздрю. Кратність використання ліків – не частіше, чим раз на 6 годин.

Дітям до 6 років можна закапувати по 2 краплі, старше 6 років – по 4 краплі. Курс лікування – 3 дні.

Спрей для носа можна призначати тільки у віці від 12 років. Рекомендується робити по 2-3 впорскування у кожний носовий прохід не частіше, чим один раз на 4 години.

Ректальні супозиторії вводять 2 рази на добу вранці і перед сном, після спорожнення кишечника. Максимально за добу можна використовувати до 4 свічок.

При передозуванні виникає шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, відчуття тяжкості у ногах, руках і голові, швидке зростання ПЕКЛО.

В якості терапії вводять внутрішньовенно альфа – і бета-адреноблокатори(фентоламін).

Відгуки про ліки на основі Фенілефрину хороші. Побічні реакції проявляються рідко, засіб швидко нормалізує тиск. Особливо добре відгукуються батьки про краплях та спреї в ніс для дітей, препарат досить ефективний, проте тільки усуває симптоми нежитю.

Ціна Фенілефрину у складі очних крапель Ирифрин2,5% — приблизно 370 рублів за один флакон ємністю 5 мл

Придбати краплі в ніс Назол Бебі(0,125% розчин) можна за 160 рублів, флакон 15 мл

Взаємодія

Поєднуючи препарати фенілефрину гідрохлориду з симпатоміметиками, можна спровокувати посилення ресорного дії. Якщо ж застосовувати аналізоване речовина з фентоламинами, діуретиками та адреноблокаторами, тоді тільки спостерігається зменшення вазоконстрикторного дії.

Симпатомиметикиусиливают аритмогенностьи пресорний ефект від застосування Фенілефрину.

Поєднаний прийом препарату з фентоламіном, іншими альфа-адреноблокаторами, діуретиками або фуросемідом призводить до зниження вазоконстрикторного эффектасредства.

При поєднанні даної речовини з галотаном, циклопропаном або іншими засобами для загальної анестезії може виникнути фібриляція шлуночків.

Інгібітори МАОусиливают ефект від застосування ліків, у тому числі і при місцевому використанні. Необхідно зробити перерву між препаратами не менш, чим 21 день.

При поєднанні ліки з гуанетидином посилюється вплив препарату на мідріаз.

Одночасне використання ліків і Окситоцину, трициклічних антидепресантів, прокарбазина, фуразолідону, алкалоїдів ріжків, селегилинаусиливают його пресорний ефект.

Бета-адреноблокатори здатні знизити кардиостимуляциювследствие прийому препарату. При поєднанні засоби з резерпіном може розвинутися артеріальна гіпертензія.

Протизастійний засіб

Інструкція фенілефрину гідрохлориду для носа проста – пацієнтам у будь-якому віці слід робити до трьох впорскувань у кожну ніздрю. При цьому важливо засвоїти, що між застосуванням засобу необхідно робити перерву, тривалість якого не повинна бути менше чотирьох годин.

Фенілефрин використовується в якості противозастойного засоби і продається у вигляді перорального лікарського засобу, у вигляді назального спрею або у вигляді очних крапель. В даний час препарат є найбільш поширеним протизастійну засобом у Сполучених Штатах;

найчастіше зустрічається у вигляді назального спрею Оксиметазолін.

Пероральний фенілефрин широко метаболізується за допомогою моноаміноксидази, ферменту, який присутній в стінці кишечнику і в печінці.

Порівняно з внутрішньовенним псевдоэфедрином, фенілефрин має знижену і змінну біодоступність; тільки до 38%. Оскільки фенілефрин є селективним агоністом альфа-адренорецепторів, він не викликає звільнення ендогенного норадреналіну і не збільшує швидкість (хронотропию) і міцністю (инотропию) серцевих скорочень, на відміну від псевдоефедрину.

Фенілефрин може викликати побічні ефекти, такі як головний біль, рефлекторна брадикардія, збудливість, неспокій і порушення серцевого ритму.

Фенілефрин використовується в якості заміни псевдоефедрину в противозастойных лікарських засобах, оскільки псевдоефедрин використовується для незаконного виготовлення метамфетаміну.

Ефективність фенілефрину в якості перорального протинабрякового засобу була поставлена під сумнів. Численні дослідження демонструють неоднозначні дані. У той час як псевдоефедрин одночасно викликає звуження судин і підвищення мукоциліарного кліренсу завдяки його неспецифічної адренергічної активності, фенілефрин, через селективний агонизм α-адренорецепторів, викликає тільки звуження судин.

Особливі вказівки

Якщо під час проведення терапії засобом різко підвищилося ПЕКЛО, розвинулася брадикардія або тахікардія, порушення серцевого ритму, то необхідно перервати лікування. Для того, щоб артеріальний тиск не занадто різко знизилося дозу знижують поступово, особливо після тривалої інфузії.

Слід пам’ятати, що при місцевому використанні активний компонент очних крапель може всмоктуватися в системний кровотік через слизову оболонку.

Під час проведення терапії засобом слід контролювати артеріальний тиск, серцевий викид, тиск у легеневій артерії, кровообіг у місці введення засобу та в кінцівках, проводити ЕКГ.

Якщо у пацієнта є артеріальна гіпертензія, то систолічний АТ рекомендується підтримувати на 40 мм ртутного стовпа нижче, чим зазвичай.

Перед початком лікування пацієнта в шоковому стані необхідно провести корекцію гіповолемії, ацидозу, гіпоксії та гіперкапнії.

Після використання даної речовини, в якій або лікарській формі рекомендується утриматися від керування автомобілем і виконання роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

При використанні ліків у деяких пацієнтів підвищується тиск. У тому випадку, якщо цей симптом з’являється разом з такими проблемами як тахікардія, порушення серцевого ритму, брадикардія, терапію слід негайно припинити.

Перед початком застосування складу обов’язково потрібно відмовитися від керування транспортом і роботи з механізмами на час тривалості лікування. Пояснюється це тим, що засіб може перешкодити цим діям, тим самим спричинити за собою несприятливі наслідки для здоров’я і життя людини.

Також важливо знати, що даний медикамент не поєднується з алкоголем. Їх ні в якому разі не можна приймати разом.

Аналоги

Торгові назви даного речовини: Визофрин, Ирифрин БК, Назол Кидс і Назол Бебі, Реліф, Мезатон, Фенілефрину гідрохлорид, Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Адріанол.

Також речовина знаходиться в комбінації Диметинден Фенілефрин у складі препарату Виброцил.

На закінчення потрібно розглянути кращі аналоги фенілефрину гідрохлориду. До їх числа можна віднести наступні:

1. “Реліф”. Досить дієвий засіб, призначений для боротьби з гемороєм, містить у своєму складі чимало корисних компонентів. У першу чергу варто відзначити масло акулячої печінки, який чинить протизапальну, ранозагоювальну, а також гемостатичну дію. Інші компоненти не тільки підсилюють цей ефект, але також допомагають досягти головної мети – звуження судин. Завдяки такому медикаменту кожен пацієнт зможе швидко розправитися з набряками тканин слизових, ексудацією, а також турбують сверблячкою, настигающим саме при геморої.
2. “Мезатон”. Не менш якісне та ефективне засіб відноситься до категорії альфа-адреностимуляторів. Воно практично ніяк не впливає на серцеві бета-адренорецептори і не виступає в якості катехоламіну. Даний медикамент змушує артеріоли звужуватися, тим самим підвищуючи артеріальний тиск. Відмінністю його від попереднього препарату є більш тривалу дію. При цьому він має ще одну важливу перевагу – з-за його використання пацієнт не буде страждати від збільшення хвилинного об’єму крові, як це відбувається у випадку з деякими іншими медикаментами.
3. “Ирифрин”. Практично найкращий у своїй категорії симпатомиметиків, який володіє яскраво вираженою мають альфа-адренергічну активність. Якщо застосовувати його в правильному дозуванні, про ураженнях центральної нервової системи можна не турбуватися. Це засіб призначається для закапування в органи зору. У разі місцевого застосування воно сприяє розширенню зіниці, а також істотного поліпшення відтоку внутрішньоочної рідини. Більш того, цей склад допомагає звузитися судинах кон’юнктиви. Також варто відзначити стимулюючу дію препарату на альфа-адренорецептори і слабкий вплив на бета-адренорецептори.
4. “Визофрин”. Прекрасний адреноміметик призначений для надання прямого стимулюючого впливу на альфа-адренорецептори. Його, як правило, застосовують системно. Таким чином, засіб сприяє звуження артеріол, а також збільшення показників артеріального тиску і ЗПОС. У зв’язку з рефлекторною брадикардією серцевий викид може зменшуватися або ж зовсім ніяк не змінюватися. Що стосується місцевого застосування, у разі нього лікарський склад не тільки чинить судинозвужувальну дію, але і провокує мідріаз, а також здатний зменшити внутрішньоочний тиск, якщо пацієнт додатково страждає глаукомою открытоугольного типу.

Всі ці лікарські засоби також мають безліч позитивних коментарів. Вони купуються людьми досить часто, так як дійсно дають потрібний ефект. До того ж їх вартість цілком прийнятна на сьогоднішній день для більшості споживачів.