Склад
До складу ліків входить цефтриаксон — антибіотик класу цефалоспоринів (β-лактамних антибіотиків, в основі хімічної структури яких лежить 7-АЦК).
Згідно Вікіпедії, цефтріаксон — це антибіотик, бактерицидна дія якого зумовлена його здатністю порушувати синтез пептидоглікану бактеріальних клітинних стінок.
Речовина являє собою слабо гігроскопічний дрібнокристалічний порошок жовтуватого або білого кольору. В одному флаконі препарату міститься 0,25, 0,5, 1 або 2 г стерильної натрієвої солі цефтриаксону.
Опис препарату
Цефтріаксон – це цефалоспориновий антибіотик третього покоління. Його аналогами є такі препарати як Супракс або Цефіксим.
Даний антибіотик ефективно бореться з багатьма бактеріями:
- Гемофільні палички.
- Стрептококи.
- Стафілококи.
- Нейссерии.
- Ентеробактерії.
- Эйшерихии і так далі.
Цефтріаксон має вигляд білого порошку. Його розводять у воді і використовують для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення (інфузії, трансфузії). Коли препарат потрапляє в кров, він швидко всмоктується в тканини і рідкі середовища, тим самим роблячи бактерицидну дію вже приблизно через дві години. Виведення здійснюється нирками та через кишечник.
Цефтріаксон пригнічує синтез клітинної стінки бактерії, перешкоджаючи її розмноженню. Максимальна концентрація антибіотика в крові спостерігається через два-двадцять чотири години. Саме в цей період Цефтріаксон ефективно бореться з мікроорганізмами, що викликали гайморит.
Тривалість використання Цефтріаксону залежить від стадії гаймориту та індивідуальних особливостей організму. Курс зазвичай триває від чотирьох до восьми днів.
Дозування залежить від віку, тяжкості гаймориту. Середня добова доза для дорослої людини становить один-два грами на добу, а для немовлят – двадцять-двадцять п’ять міліграмів на кілограм маси тіла.
Форма випуску
Випускають препарат у вигляді порошку для отримання розчину. Потім цей розчин використовують для уколів, які можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
При введенні препарату дорослим і дітям старше 12 років доза становить 1-2 г раз на день. Гранична доза не повинна бути більше 4 р. Для новонароджених дітей дозування буде доходити до 20-50 мг на 1 кг ваги малюка.
Використовувати це кількість разів на добу. Для немовлят і пацієнтів, яким ще немає 12 років, препарат вводять по 20-80 мл на 1 кг ваги. Якщо у дитини маса тіла 50 кг, то використовують дозування, призначену для дорослого. Тривалість курсу залежить від ступеня і характеру патологічного процесу.
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготування:
- розчину д/і;
- розчину для інфузійної терапії.
Цефтріаксон в таблетках або сиропі не випускається.
Фармакологічна дія і група
Хімічна назва цефалоспоринового антибіотика Цефтріаксону – [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі).
Варто відзначити, що Цефтриаксон стійкий до дії бета-лактамазных ферментів, наприклад, цефалоспориназы або пеніцилінази, які продукуються багатьма бактеріями.
Бактерицидна. Препарат ІІІ покоління з групи антибіотиків “Цефалоспорини”.
Можливі ускладнення, викликані препаратом
До системних побічних ефектів можна віднести:
- Порушення роботи шлунково-кишкового тракту (пронос, нудота, блювання, стоматит і так далі).
- Зміни крові (тромбоцитопенія, еозинофілія, гемолітична анемія і так далі).
- Шкірні реакції (алергічний дерматит, набряк, кропив’янка і так далі).
Рідко виникають такі ускладнення: головний біль, запаморочення, застій жовчі в жовчному міхурі, мікоз, анафілактичні реакції, олігурія. Ще рідше можуть з’являтися псевдомембранозные ентероколіт і порушення згортання крові.
До місцевих побічних ефектів можна віднести:
- Флебіт (запалення стінки вени). Його виникнення можна попередити, якщо вводити Цефтріаксон повільно протягом двох-чотирьох хвилин.
При передозуванні концентрація препарату може бути зменшена за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Універсальне антибактеріальний засіб, механізм дії якого обумовлений здатністю пригнічувати синтез бактеріальної клітинної стінки. Препарат проявляє більшу резистентність відносно до більшості β-лактамаз Грам ( ) і Грам (-) мікроорганізмів.
Активний відносно:
- Грам ( ) аеробів — St. aureus (у тому числі щодо штамів, які продукують пеніциліназу) та Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, групи viridans);
- Грам (-) аеробів — Enterobacter aerogenes та cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (у тому числі щодо штамів, які продукують пеніциліназу) та parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (у тому числі pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis і диплококков роду Neisseria (включаючи продукуючі пеніциліназу штами), Morganella morganii, вульгарного протея і протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., деяких штамів синьогнійної палички;
- анаеробів — Clostridium spp. (виняток — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (клінічне значення залишається невідомим) відзначається активність щодо штамів наступних бактерій: Citrobacter diversus і freundii, Salmonella spp. (у тому числі щодо Salmonella typhi), Providencia spp.
Стійкі до метициллинуStaphylococcus, багато штамів Enterococcus (у тому числі Str. faecalis) та Streptococcus групи D до цефалоспоринових антибіотиків (у тому числі до цефтриаксону) стійкі.
Фармакокінетичні параметри:
- біодоступність — 100%;
- Т Смах при введенні Цефтріаксону в/в — в кінці інфузії, при введенні внутрішньом’язово — 2-3 години;
- зв’язок з білками — від 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введенні — від 5,8 до 8,7 годин, при в/в введенні — від 4,3 до 15,7 годин (в залежності від захворювання, віку пацієнта, стану його нирок).
У дорослих концентрація цефтріаксону в лікворі при введенні 50 мг/кг через 2-24 години багаторазово перевищує МПК (мінімальну пригнічуючу концентрацію для найбільш поширених збудників менінгококової інфекції. Препарат добре проникає в ліквор при запаленні оболонок мозку.
Виводиться Цефтріаксон в незміненому вигляді:
- нирками — на 33-67% (у новонароджених немовлят цей показник на рівні 70%);
- з жовчю в кишечник (де препарат інактивується) — на 40-50%.
Гемодіаліз неефективний.
Висновки
Цефтріаксон має сильну бактерицидну дію. Він використовується для лікування багатьох захворювань, в тому числі і гаймориту. В цьому випадку антибіотик вводять внутрішньом’язово.
Лікування повинно бути комплексним, тому не варто забувати про судинозвужувальних препаратів та інших засобах для лікування гаймориту. Курс триває не менше семи днів.
Ефективність Синупрету – лікарського препарату на натуральних компонентах – при гаймориті описана тут. А ця стаття розповість про особливості застосування Амоксициліну при гаймориті.
Цефтриаксон при вагітності та при грудному вигодовуванні
В анотації вказується, що показаннями до застосування Цефтріаксону є інфекції, спричинені чутливими до препарату бактеріями. Внутрішньовенні інфузії і уколи ліки призначають для лікування:
- інфекцій черевної порожнини (у т. ч. при емпіємі жовчного міхура, ангиохолите, перитоніті), ЛОР-органів та дихальних шляхів (емпієма плеври, пневмонія, бронхіт, абсцес легень тощо), кісткової і суглобової тканини, м’яких тканин і шкіри, урогенітального тракту (включаючи пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, епідидиміт);
- эпиглоттита;
- інфікованих опіків/ран;
- інфекційних уражень щелепно-лицевої області;
- бактеріальної септицемії;
- сепсису;
- бактеріального ендокардиту;
- бактеріального менінгіту;
- сифілісу;
- шанкроида;
- кліщового бореліозу (хвороби Лайма);
- неускладненій гонореї(в тому числі у випадках, коли захворювання викликана мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназу);
- сальмонельозу/сальмонеллоносительства;
- черевного тифу.
Препарат застосовують також для періопераційної профілактики, і для лікування пацієнтів з ослабленим імунітетом.
Незважаючи на те, що при різних формах сифилисапрепаратом вибору є пеніцилін, його ефективність в деяких випадках може бути обмеженою.
До застосування антибіотиків цефалоспоринів вдаються як до резервного варіанту при непереносимості препаратів групи пеніциліну.
Цінними властивостями препарату є:
- наявність у його складі хімічних речовин, які мають здатність пригнічувати утворення клітинних мембран і мукопептидный синтез в стінках клітин бактерій;
- здатність швидко проникати в органи, рідини та тканини організму і, зокрема, в ліквор, який у хворих сифілісом зазнає безліч специфічних змін;
- можливість застосування для лікування вагітних жінок.
Найбільш ефективно ліки у випадках, коли збудником хвороби є Treponema pallidum, оскільки відмітна особливість Цефтріаксону — висока трепонемоцидная активність. Позитивний ефект проявляється особливо яскраво при в/м введенні препарату.
Лікування сифілісу з застосуванням препарату дає хороші результати не тільки на ранніх стадіях розвитку хвороби, але також в запущених випадках: при нейросифілісі, а також при вторинному і прихованому сифілісі.
Оскільки Т1/2 Цефтріаксону становить приблизно 8 годин, ліки може однаково успішно застосовуватися як при стаціонарному, так і при амбулаторної схемою лікування. Препарат достатньо вводити хворому 1 раз на добу.
Для превентивного лікування засіб вводять протягом 5 діб, при первинному сифілісі — 10-тидневным курсом, ранній прихований і вторинний сифіліс лікуються за 3 тижні.
При незапущених формах нейросифіліса хворому протягом 20 днів вводять одноразово 1-2 г Цефтриаксону, на пізніх стадіях хвороби ліки вводять по 1 г/сут. протягом 3 тижнів, після чого витримують інтервал тривалістю до 14 днів та протягом 10 днів проводять лікування аналогічної дозуванням.
При гострому генералізованому менінгіті і сифілітичний менінгоенцефаліті дозу підвищують до 5 г/добу.
Незважаючи на те, що антибіотик ефективний при різних ураженнях носоглотки (у тому числі при ангіні і при гаймориті), його, як правило, рідко використовують у якості препарату вибору, особливо в педіатрії.
При ангіні ліки допускається вводити через крапельницю у вену або у вигляді звичайних уколів в м’яз. Однак у переважній більшості випадків хворому призначають внутрішньом’язові ін’єкції. Розчин готують безпосередньо перед використанням.
Дітям при ангіні Цефтриаксон призначають у виключних випадках, коли гостра ангіна ускладнюється сильним нагноєнням і запальним процесом.
Відповідна дозування визначається лікарем.
Під час вагітності препарат призначають у тих випадках, коли не ефективні антибіотики групи пеніциліну. Хоча ліки проникає через плацентарний бар’єр, воно не робить істотного впливу на здоров’я та розвиток плода.
При гаймориті антибактеріальні засоби є препаратами першої лінії. Повністю проникаючи в кров, Цефтріаксон затримується у вогнищі запалення у потрібних концентраціях.
Як правило, ліки призначають у комбінації з муколитиками, судинозвужувальними засобами і т. д.
Як колоти препарат при гаймориті? Зазвичай хворому Цефтриаксон призначають вводити в м’яз двічі в день по 0,5-1 р. Перед ін’єкцією порошок змішують з Лідокаїном (переважно використовувати однопроцентний розчин) або водою д/в.
Лікування триває не менше 1 тижня.
Побічні ефекти препарату проявляються у вигляді:
- реакцій гіперчутливості — еозинофілії, лихоманки, свербежу, кропив’янки, набряку, висипу на шкірі, мільтиформної (в деяких випадках злоякісної) ексудативної еритеми, сироваткової хвороби, анафілактичного шоку, ознобу;
- головного болю і запаморочення;
- олігурії;
- порушень функції органів травлення (нудота, блювання, метеоризм, порушення смаку, стоматит, діарея, глосит, формування сладжа в жовчному міхурі і псевдохолелитиаз, псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, кандидомікоз та інші суперінфекції);
- порушення гемопоезу (анемія, у тому числі гемолітична; лімфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопенія; тромбо- і лейкоцитоз, гематурія, базофилия, кровотечі з носа).
Якщо ліки вводиться внутрішньовенно, можливі запалення венозної стінки, а також болючість по ходу вени. Введення препарату в м’яз супроводжується хворобливістю в місці уколу.
Цефтріаксон (уколи в/в інфузія) також може чинити вплив на лабораторні показники. У пацієнта зменшується (або збільшується) протромбіновий час, підвищується активність лужної фосфатази та трансаміназ печінки, а також концентрація сечовини, розвиваються гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, глюкозурія.
Відгуки про побічні дії Цефтріаксону, дозволяють зробити висновок, що при в/м введенні препарату практично 100% пацієнтів скаржаться на сильну болючість уколу, деякі відзначають м’язовий біль, запаморочення, озноб, слабкість, свербіж і висип.
Найлегше переносяться уколи, якщо розводити порошок знеболюючим. При цьому обов’язково необхідно зробити пробу на сам препарат, так і на знеболююче.
В інструкції виробника та довіднику Відаль вказується, що препарат можна вводити у вену або в м’яз.
Дозування для дорослих і для дітей старше 12-ти років — 1-2 г/добу. Антибіотик вводять одноразово або 1 раз на 12 годин у половинній дозі.
В особливо серйозних випадках, а також, якщо інфекція спричинена помірно чутливим до Цефтриаксону збудником, дозу підвищують до 4 г/добу.
При гонореї рекомендується одноразове введення у м’яз 250 мг препарату.
У профілактичних цілях перед інфікованою або імовірно інфікованої операцією залежно від ступеня небезпеки інфекційних ускладнень хворому через 0,5-1,5 години до хірургічного втручання слід одноразово ввести 1-2 г Цефтриаксону.
Для дітей перших 2 тижнів життя ліки вводять 1 р/добу. Доза розраховується за формулою 20-50 мг/кг/добу. Вища доза — 50 мг/кг (що пов’язано з недорозвиненістю ферментної системи).
Оптимальна дозування дітям до 12 років (включаючи грудних дітей) також підбирається в залежності від ваги. Добова доза варіює в межах від 20 до 75 мг/кг Дітям, вага яких більше 50 кг, Цефтриаксон призначають у тій же дозі, що й дорослим.
Перевищує 50 мг/кг дозу слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю не менш як 30 хвилин.
При бактеріальному менінгіті лікування починають з одноразового введення 100 мг/кг/добу. Вища доза — 4 р. Як тільки буде виділено збудника та визначено його чутливість до препарату, дозу знижують.
Відгуки про препарат (зокрема, про його застосування у дітей) дозволяють зробити висновок, що засіб дуже ефективно і доступно, але його істотним недоліком є сильна болючість у місці уколу.
Тривалість лікування залежить від того, який патогенною мікрофлорою викликане захворювання, а також від особливостей клінічної картини. Якщо збудником є Грам (-) диплококки роду Neisseria, найкращих результатів вдається досягти через 4 дні, якщо чутливі до препарату ентеробактерії, через 10-14 днів.
Для розведення антибіотика використовуються розчин Лідокаїну (1 або 2%) або вода для ін’єкцій (д/в).
При використанні води д/слід враховувати, що в/м ін’єкції препарату дуже болючі, тому якщо розчинником є вода, неприємні відчуття будуть як під час уколу, так і деякий час після нього.
Воду для розведення порошку беруть зазвичай в тих випадках, коли використання Лидокаинаневозможно з-за наявності у хворого алергії на нього.
Оптимальний варіант — однопроцентний розчин Лідокаїну. Воду д/і краще використовувати в якості допоміжного засобу, при розведенні препарату Лідокаїном 2%.
Новокаїн при використанні його для розведення препарату знижує активність антибіотика, одночасно з цим підвищуючи ймовірність розвитку у хворого анафілактичного шоку.
Якщо відштовхуватися від відгуків самих пацієнтів, то в них зазначається, що Лідокаїн краще, чим Новокаїн, знімає біль при введенні Цефтріаксону.
Крім того, застосування не свіжоприготованого розчину Цефтріаксону з Новокаїном, сприяє посиленню больових відчуттів під час ін’єкції (розчин зберігає стабільність протягом 6 годин після приготування).
Якщо у якості розчинника все ж використовується Новокаїн, його на 1 г препарату беруть в об’ємі 5 мл Якщо взяти меншу кількість Новокаїну, порошок може не повністю розчинитися, і голка шприца заб’ється грудочками ліки.
Для ін’єкції в м’яз 0,5 г препарату розчиняють в 2 мл однопроцентного розчину Лідокаїну (вміст однієї ампули); на 1 г препарату беруть 3,6 мл розчинника.
Дозування 0,25 г розводять аналогічно тому, як і 0,5 м, тобто вмісту 1 ампули 1% Лідокаїну. Після цього готовий розчин набирають в різні шприци по половині обсягу в кожен.
Ліки вводиться глибоко в сідничний м’яз (не більше 1 г в кожну сідницю).
Розведений Лидокаиномпрепарат не призначений для внутрішньовенного введення. Його дозволяється вводити строго в м’яз.
