Кестин 20 мг – офіційна інструкція по застосуванню, аналоги

Трохи фактів

Эбастин є діючим компонентом таблеток. Його хімічна формула складається з тридцяти двох молекул вуглецю, тридцяти дев’яти молекул водню однієї молекули азоту і двох молекул кисню. Лікарський засіб належить до групи блокаторів Н1 гістамінових рецепторів.

У ліки відзначається тривалий вплив на організм.

Кестин – це лікарський препарат для терапії алергічного запалення слизової носової порожнини, яке протікає з закладеністю, чханням, утрудненим диханням і висипаннями на шкірі, а також для усунення кропив’янки.

Лікарська взаємодія

Допоможе швидко впоратися з алергічною реакцією препарат «Кестин». Інструкція по застосуванню вказує, що в ролі діючого компонента виступає эбастин. Ця речовина за лічені хвилини блокує гістамінові рецептори. Завдяки цьому неприємні симптоми алергії проходять.

Препарат «Кестин» випускається в двох формах. Це сироп і таблетки. Додатково до складу медикаменту можуть входити такі речовини, як аспартам, манітол, ароматизатори, желатин.

Эбастин на тривалий час зупиняє функціонування гістамінових рецепторів. Тому всі препарати на його основі вважаються ефективними. Не винятком є і засіб «Кестин». Інструкція по застосуванню показує, що яскраве антигістамінну дію настає вже протягом півгодини після вживання таблеток або сиропу. Ліки продовжує давати хороші результати протягом 72 годин.

З усіма препаратами можна використовувати засіб «Кестин». В інструкції із застосування таблеток сказано, що не рекомендується одночасне застосування антигістамінного засобу з антибіотиками на основі кетоконазолу або еритроміцину. Така взаємодія може призвести до зниження ефективності протиалергічного препарату.

Неприємні побічні явища можуть розвиватися при одночасному прийомі розчинів на основі етанолу. Вживати спиртні напої під час лікування категорично не можна.

Який засіб використовувати, якщо в аптеці не вдалося знайти препарат «Кестин»? Інструкція по застосуванню, аналоги – про все це зможе розповісти лікар. Фахівець завжди підбере якісний замінник. Найбільш популярні засоби будуть описані нижче.

У зв’язку з виникненням ризику змін на електрокардіограмі, не рекомендується одночасно приймати Кестин з Еритроміцином і Кетоконазолом.

Крім того, не рекомендується сумісний прийом з такими препаратами:

1. Теофілін.
2. Непрямі антикоагулянти.
3. Діазепам і його аналоги.
4. Етиловий спирт і всі препарати, до складу яких він входить.
5. Циметидин.

Кестин випускається в таких лікарських формах:

• Круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору з маркуванням на одній з сторін, що вказує на дозування активного компонента. Фасується в блістери по 5 або 10 одиниць. У кожній картонній коробці може бути 1 або 2 блістери.
• Ліофілізовані таблетки круглої форми, майже білого кольору. В картонній пачці знаходиться 1 блістер, що містить 10 таблеток.
• Прозорий, слабо жовтуватий сироп з явним запахом анісу. Фасується у флакони з темного скла по 60 або 120 мл У комплекті знаходиться мірний шприц.

Через високу ймовірність розвитку подовження QT-інтервалу застосування Кестина не слід поєднувати з прийомом еритроміцину та/або кетоконазолу.

Медикамент не взаємодіє з циметидином, теофіліном, діазепамом, антикоагулянтами непрямої дії, етиловим спиртом і засобами, що містять етанол.

Медикамент випускається у вигляді таблеток для перорального прийому. До складу ліків входить один активний компонент эбастин. Його доза становить десять або двадцять міліграмів. Також ліки містить допоміжні компоненти, серед яких є лактоза.

Поєднання Кестина з кетоконазолом змінює роботу серцевої системи. Комбінування з еритроміцином порушує активність серцевого м’яза, і змінює показники при запису електрокардіограми. Ліки несприятливо взаємодіє з теофіліном і антикоагулянтами непрямої дії. У ліки негативне взаємодія відбувається з циметидином, діазепамом.

Фармакологічні особливості препарату

Кестин за своїм фармакологічних ефектів відноситься до блокаторів Н1 гістамінових рецепторів. Препарат володіє тривалим періодом дії. Терапевтичні ефекти полягають у наступному:

1. Пригнічує ефекти від медіатора запалення і алергії – Гістаміну.
2. Попереджає розвиток спазмів гладкої мускулатури.
3. Зменшує проникність капілярів і дрібних артеріол.
4. Виражене протиалергічною дію пацієнти відзначають через 1 годину після прийому таблетки або сиропу.
5. Період терапевтичної дії становить близько 48 годин. На тлі прийому препарату протягом 5 і більше днів у період терапевтичної активності продовжується до 3 діб у зв’язку з утворенням в організмі великої кількості активних метаболітів.
6. Кестин не має блокуючої активності відносно холінергічних рецепторів.
7. Активна речовина не проникає через гематоенцефалічний бар’єр та не виявляє седативного або гальмуючого ефекту на центральну нервову систему.

Якщо дозування препарату не перевищує 80 мг на добу, він не чинить впливу картину ЕКГ, зокрема, не подовжує інтервал QT.

Потрапляючи в порожнину травного тракту, препарат швидко всмоктується і майже повністю метаболізується під впливом печінкових ферментів. У печінці відбувається утворення активного метаболіту, який носить назву карэбастин.

Абсорбція препарату прискорюється при спільному вживанні препарату з жирною їжею. При цьому концентрація активного метаболіту в крові підвищується на 50%. Однак це не відбивається на фармакологічній активності препарату Кестин.

Рівноважна концентрація активної речовини в плазмі крові досягається через 3-5 днів, Эбастин і його активний метаболіт карэбастин зв’язуються з білками плазми на 95%. Основна маса лікарського засобу виводиться з сечею у вигляді кон’югатів.

Для пацієнтів літнього та похилого віку дозування і фармакологічні ефекти істотних відмінностей не мають. Наявність пацієнта клінічних і лабораторних ознак ниркової або печінкової недостатності сповільнює період напіввиведення препарату.

Слід, проте, помітити, при прийомі на добу дозування не перевищує 10 мг істотних змін рівня концентрації в крові не спостерігається. Згідно відгуками фахівців і пацієнтів, Кестин відрізняється хорошою переносимістю.

Кестин є блокатором Н1 гістамінових рецепторів. Основна дія ліків – це антигістамінний. У лікарської речовини тривалий вплив на організм. Він оберігає організм від індукції гістаміном спазму в м’язах і підвищення судинної проникності.

На тлі терапії ліками відзначається зниження закладеності носових ходів, поліпшується носове дихання, виділення з носа набувають нормальну консистенцію, усувається висип і подразнення на шкірному покриві.

Таблетки знижують чхання, печіння в носовій порожнині. Ліки ефективно в терапії сезонного алергійного нежитю, який з’являється через цвітіння певних рослин чи дерев. Також провокаторами можуть послужити домашня пил, різкі запахи.

Розсмоктуючі таблетки допомагають усувати сльозоточивість, почервоніння слизової оболонки очей, зміна смаку і знижений нюх. Після прийому перорально лікарська речовина чинить протиалергічну дію через шістдесят хвилин і триває протягом сорока восьми годин.

Якщо пацієнт проводить п’ятиденний курс терапії ефект зберігається сімдесят дві години. Тривалий вплив відбувається за рахунок знаходження в організмі вільного метаболіту. Лікарська речовина не проникає через кров’яний бар’єр, не викликає зміни в роботі центральної нервової системи.

Всмоктуваність і засвоюваність тканинами лікарської речовини відбувається на дев’яносто п’ять відсотків. Основний процес метаболізму відбувається в печінці. Після трансформації ліки перетворюється в активний компонент каребастин.

Відзначено, що продукти харчування, які містять жири, покращують і прискорюють всмоктування ліків. Концентрація підвищується в півтора рази на тлі прийому жирної їжі. Максимальна концентрація в крові після прийому десяти міліграмів настає через дві з половиною години.

Максимальна концентрація становить вісімдесят (в деяких випадках сто) нанограммов на мілілітр. Стаціонарна концентрація лікарської речовини в плазмі крові настає через чотири дні і становить сто тридцять нанограммов на мілілітр.

Ліки вступає у зв’язок з білками до дев’яноста п’яти відсотків. Період напіввиведення з організму діючої речовини становить дев’ятнадцять годин. Виводиться ліки через нирки. Якщо пацієнт має патологію нирок, період виведення подовжується до двадцяти трьох годин, а при патології печінки до двадцяти семи годин.

Лікарський засіб не впливає на здатність до керування машиною, в тому випадку, якщо медикамент добре переноситься організмом, без побічної реакції. Під час терапії алергічних станів пацієнту потрібно точно знати джерело алергії і ліквідувати алерген.

Засіб Кестин відноситься до групи протиалергічних препаратів, дія яких спрямована на конкурентне блокування Н1-гістамінових рецепторів. Эбастин не надає яка витісняє дії щодо гістаміну, а самостійно складає зв’язку з вільними рецепторами.

Ця здатність провокує зупинку подальшого розвитку алергічних реакцій. Також Кестин може застосовуватися в якості засобу профілактики різних алергічних проявів. З причини значного зниження впливу на рецептори гістаміну спостерігається зменшення набряклості тканин, проникності капілярів і зниження ступеня бронхоспазму.

Крім протиалергічних і антигістамінних ефектів, препарат Кестин може здійснювати седативний вплив. Однак ця властивість характерна виключно при застосуванні підвищених доз препарату.

Кестин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після проходження через печінку эбастин піддається метаболізму, в результаті чого утворюється активний метаболіт карэбастин. Максимальна концентрація метаболіту в сироватці крові спостерігається через 1-3 години після прийому ліків.

Здатність зв’язуватися з білками плазми крові – 95%. Період напіввиведення – від 15 до 20 годин. Виводиться нирками.

Опис і основні компоненти ліки

Діючою речовиною медикаментозного засобу Кестин є эбастин. Вміст у лікарських формах:

• 1 таблетка, вкрита оболонкою, може містити 10 мг або 20 мг эбастина;
• 1 ліофілізована таблетка містить 20 мг эбастина;
• 1 мл сиропу містить 1 мг эбастина.

Допоміжні компоненти таблеток, вкритих оболонкою:

• магнію стеарат;
• моногідрат лактози;
• гідроксипропілметилцелюлоза;
• кукурудзяний крохмаль;
• мікрокристалічна целюлоза;
• структурована натрію карбоксиметилцелюлоза;
• поліетиленгліколь 6000.

Допоміжні елементи ліофілізованих таблеток:

• манітол;
• желатин;
• м’ятний ароматизатор;
• аспартам.

Додаткові речовини в сиропі:

• дистильована вода;
• оксистеарат гліцеролу;
• 70% розчин сорбітолу;
• гліцерол;
• 85% молочна кислота;
• дигидрохалкон неогесперидин;
• натрію пропілпарагідроксибензоат;
• гідроксид натрію;
• диметилполисилоксан;
• анетол.

Показання до застосування

Препарат Кестин згідно інструкції по застосуванню призначається у наступних випадках:

1. Алергічний риніт сезонного типу, викликаний пилком квітучих рослин.
2. Цілорічний алергічний риніт, спровокований побутовими або промисловими факторами – харчовими алергенами, шерстю тварин і хітином комах, лікарськими алергенами тощо
3. Кропив’янка, викликана як сезонним впливом, так і постійними факторами – пилком рослин, шерстю тварин, впливом ліків, хімічних речовин, холоду, сонця та ін.

Кестин протипоказаний пацієнтам у таких ситуаціях:

1. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу.
2. Період виношування вагітності.
3. Грудне вигодовування.
4. Кестин в таблетках протипоказаний дітям віком до 12 років. У цих випадках рекомендовано користуватися сиропом.
5. З обережністю застосовують препарат при нирковій і печінковій недостатності.
6. Гіпокаліємія.
7. Значне збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі.

З побічних явищ при лікуванні Кестином відмічались сухість у роті і головний біль. Ці явища, за даними досліджень, були найбільш частими. Рідше спостерігалися диспепсичні розлади, біль у ділянці живота, нудота.

Кестин пропонується пацієнтам, страждаючим алергічними розладами різної етіології. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем на предмет виявлення заборон до вживання.

для дорослих

Основними станами, при яких необхідно приймати Кестин, є:

• кропив’янка;
• алергічний риніт сезонного або цілорічного характеру;
• риніт, викликаний пилком, побутовими алергенами або медикаментозними препаратами;
• алергічні прояви, викликані частками епідермісу;
• патології, пов’язані з підвищеним виділенням гістаміну.

для дітей

Дітям до 6 років забороняється приймати будь-яку з форм випуску препарату Кестин. Дітям віком старше 6 років препарат призначається за такими ж показниками, що і дорослій групі пацієнтів.

Під час лактації та вагітності застосування засобу Кестин протипоказане через відсутність інформації про безпеку вживання. Для використання в період лактації пацієнтка повинна відмовитися від грудного вигодовування.

Засіб Кестин має ряд як абсолютних протипоказань до використання, так і заборон, пов’язаних безпосередньо з лікарською формою випуску препарату.

Абсолютні протипоказання:

• період лактації;
• непереносимість або чутливість пацієнта до дії активного компонента або допоміжних елементів.

Таблетки, вкриті оболонкою:

• дитячий вік молодше 12 років;
• дефіцит лактази;
• непереносимість лактози;
• мальабсорбція глюкози-галактози.

З обережністю:

• гіпокаліємія;
• ниркова і/або печінкова недостатність;
• подовжений QT-інтервал;
• дитячий вік до 6 років (для Кестина у формі сиропу).

Кестин призначається при алергічному запаленні носової порожнини різного походження (сезонне загострення, цілорічне прояв). Свідчення також є кропив’янка, алергічна реакція у вигляді дрібної висипки. Ліки призначається у пацієнтів старше дванадцяти років.

Протипоказання Кестина: вагітність, лактація, діти до дванадцяти років, підвищена чутливість до складових компонентів, недолік в організмі лактази, лактозна непереносимість. Обережно призначається у хворих з порушеним вмістом калію в крові, з патологією нирок і печінки.

Застосування і дози

Спосіб застосування і дозування препарату Кестин безпосередньо залежать від його форми випуску. Перед початком застосування слід порадитися з досвідченим лікарем.

для дорослих

Приймати по 1-2 таблетки (дозування 10 мг) і 0,5–1 таблетці (дозування 20 мг) 1 раз на добу. Прийом не прив’язаний до часу доби і не залежить від прийомів їжі.

Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу. Засіб необхідно тримати в ротовій порожнині до повного розчинення. Не слід запивати таблетки водою.

Приймати по 10-20 мл 1 раз на добу.

для дітей

• 10 мг – дітям старше 12 років по 1-2 таблетки 1 раз на добу;
• 20 мг – дітям від 12 до 15 років по половині таблетки і дітям старше 15 років від 0,5 до 1 таблетки 1 раз на добу.

Дітям старше 15 років по 1 одиниці засобу 1 раз на добу.

Сироп:

• дітям від 6 до 12 років по 5 мл в день;
• від 12 до 15 років по 10 мл в день;
• старше 15 років від 10 до 20 мл на день.

Використання при вагітності та грудному вигодовуванні

Лікарський засіб під час очікування малюка не рекомендується вживати. Також не можна приймати під час грудного вигодовування. Діючий компонент легко проникає в грудне молоко і через матково-плацентарний бар’єр, може викликати зміни в роботі організму мами і малюка.

Оскільки немає достовірних клінічних даних про застосування препарату у жінок в період виношування вагітності, не рекомендується прийом Кестина в цей час.

Відсутні також дані про виділення препарату в секрет молочної залози. У зв’язку з цим не рекомендується приймати препарат жінкам, які здійснюють грудне вигодовування. У разі необхідності прийому ліків грудне вигодовування рекомендовано на час лікування скасувати.

Особливості застосування

Як сироп, так і таблетки можна використовувати незалежно від живлення. Дорослим хворим, а також пацієнтам старше 15 років призначають по одній капсулі для розсмоктування під язиком. Препарат достатньо приймати один раз в 24 години.

Курс терапії залежить від симптоматики. Пацієнтам старше 65 років проводити корекцію дозування немає необхідності. При печінковій недостатності у добу рекомендується приймати не більше 10 мг (половина таблетки).

Дозування сиропу підбирається у відповідності з віком пацієнта. Дітям до 6 років достатньо взяти 5 мл один раз в 24 години. Підлітки приймають по 10 мл препарату на добу. Пацієнти старше 15 років можуть приймати до 20 мл на добу за умови відсутності протипоказань.

Ніяких побічних реакцій не виникне, якщо правильно застосовується препарат «Кестин». Інструкція по застосуванню, ціна, відгуки – з цією інформацією слід ретельно ознайомитися. Денна норма ліки не повинна перевищувати 20 мг для таблеток або 20 мл рідкої форми.

Препарат вживається перорально. Ліки випускається в двох формах – це таблетки для перорального прийому і таблетки для розсмоктування. Продукти харчування на ліки не впливають, можна вживати під час їжі або без їжі.

Дозування залежить від віку. Пацієнтам старше дванадцяти років і в дорослому віці призначається по одній або дві таблетки в день для перорального прийому. Якщо у пацієнта відзначається патологія печінки, то добове дозування не повинно бути більше однієї таблетки.

Препарат Кестин приймається всередину поза зв’язку з прийомами їжі. Кожна форма випуску має свої особливості при прийомі.

Таблетки в оболонці з дозуванням 10 мг дають пацієнтові 1 раз на добу. Рекомендовано приймати таблетки Кестин в один і той же час.

Таблетки з дозуванням 20 мг, а також ліофілізовані таблетки дозволені до вживання пацієнтам старше 15 років. Остання форма випуску не потребує запивании водою, так як вона розчиняється прямо в порожнині рота відразу після прийняття.

Сироп Кестин приймають 1 раз на добу поза зв’язку з прийомом їжі. Можна не прив’язувати прийом сиропу до якогось конкретного часу.

Дозування препарату залежить від віку пацієнта і ступеня вираженості стану:

1. Дорослі пацієнти і підлітки старше 15 років приймають Кестин по 10-20 мг на добу. Дану дозування містить 1-2 таблетки або 10-20 мл сиропу.
2. Для дітей віком від 12 і до 15 років добова доза становить 10 мг препарату — 1 таблетка або 10 мл сиропу.
3. Для дітей віком від 5 до 12 років передбачений прийом сиропу в дозі 5 мл
4. Для пацієнтів з функціональною недостатністю печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Якщо пацієнт потребує тривалому лікуванні препаратом Кестин, схема прийому повинна виглядати наступним чином: після 5 днів лікування необхідно зробити перерву на 2 дні, після чого продовжувати лікування з цієї ж періодичністю.

Особливі вказівки

Для дітей віком від 6 до 12 років найбільш кращим є форма випуску у вигляді сиропу.

При різних порушеннях функціонування печінки середньодобова дозування Кестина не повинна бути більше 10 мг.

У разі дотримання терапевтичних дозувань, запропонованих лікарем, препарат Кестин не чинить прямого впливу на психомоторні функції організму пацієнта. Однак при розвитку деяких побічних дій у зв’язку з перевищенням дози або підвищеною чутливістю до складу медикаменту у пацієнта може порушитися концентрація уваги, гострота свідомості та швидкість реакції.

Варто враховувати, що діючий компонент може впливати на алергічні проби. Тому в період обстеження від використання ліків слід відмовитися. Про те, що доводиться приймати антигістамінні таблетки обов’язково слід повідомити лікаря. Алергічні проби рекомендується проводити не раніше, чим через тиждень після скасування ліки.

У період терапії препаратами на основі эбастина може знижуватися працездатність. Пацієнт буде відчувати легку втому у другій половині дня. Керувати автомобілями або іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, у цей період не рекомендується.

Практично в будь-якій аптеці можна зустріти препарат «Кестин». Інструкція по застосуванню вказує, що ліки можуть відпускатися без рецепта.

Передозування

Якщо порушена інструкція прийому, то розвивається передозування. Вона проявляється помірним пригніченням активності центральної нервової системи, підвищеною стомлюваністю, сухість ротової порожнини, порушеною роботою травлення, нудотою.

При появі перелічених симптомів передозування слід відмінити прийом і проконсультуватися з лікарем, так як певного антидоту у ліки немає. Лікаря потрібно проводити симптоматичне лікування з підтриманням життєво важливих функцій організму.

У разі отруєння організму надмірними дозами препарату Кестин спостерігаються такі симптоми:

• підвищена стомлюваність;
• сухість в ротовій порожнині;
• нудота.

Для усунення наслідків інтоксикації проводять процедуру промивання порожнини шлунка і симптоматичне лікування.

Аналоги

Існує чимало аналогів і замінників Кестина

1. Эбастин є повним аналогом препарату Кестин, випускається в таблетках диспергирующихся (розчиняються) у роті. Їх не потрібно запивати водою. Головна їх відмінність від Кестина у складі додаткових компонентів, так одним допоміжних речовин Эбастина є м’ятний ароматизатор.
2. Еріус являє собою антигістамінний засіб, яке в якості активного компонента містить дезлоратадин. У продажу препарат буває у вигляді сиропу, в розсмоктуються і звичайних таблеток. Ліки зазвичай добре переноситься хворими, рідко стає причиною сонливості. Сироп дозволений дітям старше 1 року, таблетовані форми можна прописувати пацієнтам з 12 років.
3. Тавегіл. Препарат випускається в таблетках та у розчині для ін’єкцій. Його прописують в основному при шкірних алергічних реакціях. Таблетки можна дітям старше 6 років, в уколах препарат можна виписати дітям старше 1 року. Порівняно з Кестином Тавегіл частіше ставати причиною сонливості.
4. Кларитин є протиалергічну препаратом, активним компонентом якого є лоратадин. Він буває у вигляді таблеток і сиропу. Це оригінальний препарат, який дозволений до застосування у вагітних. Ліки в сиропі можна давати дітям старше 2-х років, таблетки дозволені до застосування з 3-х років.

У Кестина немає абсолютних аналогів. Є схожі лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями. Замінювати ліки можна тільки після консультації лікаря.

На сьогоднішньому фармакологічному ринку у препарату Кестин є єдиний аналог з ідентичним хімічним складом —Эбастин.

По фармакологічній дії аналогами препарату є всі блокатори Н1 – гістамінових рецепторів. Проте всі ці лікарські засоби мають відмінний від Кестина склад та фармакодинамічні властивості.

Середня ціна на упаковку таблеток Кестин з дозуванням 20 мг знаходиться в діапазоні від 390 до 450 рублів. Таблетки Кестин дозуванням 10 мг можна придбати в аптеці за ціною від 180 до 390 рублів залежно від кількості в упаковці.

Ціна на ліофілізовані таблетки Кестин коливається від 430 до 500 рублів за упаковку.

Виробниками препарату є фармацевтичні компанії Алмирал С. А. (Норвегія, Іспанія), Nycomed Danmark ApS (Данія) Aventis Pharma Specialites for Nycomed (Франція).

Препарат кестин